盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液

盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液

【药品名称】

通用名:盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液

商品名:金裕星

英文名:Levofloxacin   Hydrochloride  and  Sodium  Chloride  Injecion

汉语拼音:Yansuan   ZuoYangfushaxing  Lühuana  Zhusheye

本品主要成分为盐酸左氧氟沙星,其化学名称为:(s)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸盐-一结晶水合物。

分子式:C18H20FN3O4·HCl·H2O  分子量:415.85

【性状】  本品为淡黄绿色或黄绿色澄明液体

【适应症】  本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:

呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);  

泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;

生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);

皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛脓肿等;

肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;

败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;

其它感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

【规格】 100ml:左氧氟沙星0.2g与氯化钠0.9g

【用法用量】  静脉滴注。成人一日0.4g,分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品敏感性较差者(如铜绿假单胞菌),每日最大剂量可增至0.6g,分2次静滴。

【不良反应】  用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等胃肠道症状,失眠、头晕、头痛等神经系统症状以及皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常,如血清氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1-5%之间。偶见血中尿素氮升高、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。

【禁忌】 对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

【注意事项】

1、本制剂专供静脉滴注,滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其它药物同瓶混合静滴,或在同一根静脉输液管内进行静滴。

2、肾功能减退者应减量或慎用。

肌酐清除率:50~80ml/min        正常剂量

20~49ml/min        首剂400mg,以后每24小时200mg

10~19ml/min        首剂400mg,以后每48小时200mg

3、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。

4、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直至症状消失。偶有剧烈连续或血样腹泻,可能是伪膜性肠炎的症状,一旦发生请立即停药并咨询医生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.因不能确保妊娠妇女的用药安全,所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。

2.因药物经乳汁排泄,所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品,应暂停哺乳。

【儿童用药】

对小儿的安全性尚未确立,故不可用于儿童。

【老年用药】

本品主要经肾脏排泄(参见“药代动力学”),因高龄患者大多肾功能低下,可能会出现持续高血药浓度。因此,应注意用药剂量,慎重给药。

药物相互作用

本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。

避免与茶碱同时使用。如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度,据以调整剂量。

与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其它凝血试验。

与非甾体类消炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。

与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。

药物过量】 喹诺酮类药物过量时,可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。

急救措施及解毒药:(1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液,尿碱化给予碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏的排泄;(2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液;(3)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液;(4)重症:可考虑进行血液透析。

【药理毒理】

药理作用

 本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。

本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

毒理研究

重复给药毒性: 大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg,仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口投药4周,100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周, 80和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中pH值升高。320mg/kg组动物的排粪量增加,盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时,在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。

对关节软骨的影响: 幼年和3~4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天,大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时,出现关节软骨病变,并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬,经口投药7天,在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天,30mg/kg剂量时未出现关节毒性。

生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时,对雌、雄动物的生殖能力和胎仔均未见影响。大鼠在器官形成期给药,剂量达90mg/kg时,对胎仔和新生鼠均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时,未出现胚胎、胎仔致死以及胎仔生长迟缓作用,也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时,对动物的分娩、授乳以及出生鼠均未见明显影响。

光毒性:采用长波长紫外线(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究,结果经口给药剂量达200mg/kg时,未见明显异常变化。

【药代动力学】   国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。(见表)             左氧氟沙星300mg静注(n=8)和口服(n=12)后

药代动力学参数的平均值

 

给药     峰浓度        曲线下面积     消除相半衰期   肾清除率

(Cmax)       AUC(0-24)       T (1/2)       (CL)

途径     (μg/ml)        (μg·h/ml)          (h)         (ml/min) 

静注      6.27            20.73           6.28          145.55

口服      4.04            22.62           6.48          162.80

                       [AUC(0~48)]

多剂量研究中(300mg每日两次静脉滴注,共6天)其血药浓度于24-48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12μg/ml,表明无明显蓄积。

左氧氟沙星在体内组织中分布广泛,主要以原型药由尿中排出,口服给药后48小时内,尿中原型药排出量约占给药量的87%;72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%;约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。

肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率(CL)下降,消除半衰期(t1/2)延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。

【贮藏】  遮光、阴凉干燥处密闭保存。

【包装】 玻璃输液瓶装,100ml/瓶 100ml/瓶/盒。

【有效期】 24个月

执行标准】 WS1-(X-121)-2004Z

【批准文号】 国药准字H20010400

【生产企业】

企业名称:陕西金裕制药股份有限公司

生产地址咸阳市礼泉县朝阳大街12号

邮政编码:713200

电话号码:029-88319439

传真号码:029-88326747 

药品属性