甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液

甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液

【药品名称】

通用名: 甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液

英文名称:  Pazufloxacin Mesilate and Sodium Chloride Injection

汉语拼音: Jia Huang Suan Pa Zhu Sha Xing Lv Hua Na Zhu She Ye

【成份】本品主要活性成分为甲磺酸帕珠沙星。

化学名称:(-)-(3S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐。

分子式:C16H15FN2O4·CH4O3S

分子量:414.41

辅料名称:氯化钠、注射用水。

【性状】本品为无色或淡黄色的澄明液体。

【适应症】本品适用于敏感菌引起的下列感染:

(1)慢性呼吸道疾病继发性感染,如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等;肺炎、肺脓肿;

(2)肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎;

(3)烧伤创面感染,外科伤口感染;

(4)胆囊炎、胆管炎、肝脓肿;

(5)腹腔内脓肿,腹膜炎;

(6)生殖器官感染,如子宫附件炎、子宫内膜炎;盆腔炎。

【规格】100ml:甲磺酸帕珠沙星0.3g(以帕珠沙星计)与氯化钠0.9g。

【用法用量】用法:静脉滴注。

用量:一次0.3g,一日二次,静脉滴注时间为30~60分钟,疗程为7~14天。可根据患者的年龄和病情酌情调整剂量。

给药注意事项

(1)应用本品前应先做细菌学检查。一般来说,为防止细菌出现耐药,在感染的致病菌确定后,在保证病人治疗的情况下,应尽量减少给药时间。

(2)给药期间,不管有无必要继续用药,在开始给药3天后应判断用药的必要性,评估是否停用本药或改用其它药物。一般来说,本药最常用治疗疗程为14天。

(3)严重肾功能不全者慎用或调整用药剂量或用药疗程。参考如下:

肾清除率(ml/min) 给药剂量

44.7 一次0.3g,一日二次

13.6 一次0.3g,一日二次

透析患者 一次0.3g,三天一次

【不良反应】本品主要临床不良反应为腹泻、皮疹、恶心、呕吐,实验室检查可见ALT、AST、ALP、r-GTP升高,嗜酸性粒细胞增加。

(1)临床不良反应

1)急性肾功能衰竭:可能会引起急性肾功能衰竭。

2)肝功能异常、黄疸。

3)伪膜性肠炎:可发生伴有血便的严重的肠炎,如果出现腹痛或频繁的腹泻,应立即停药并采取相应的防治措施处理。

4)粒细胞减少,血小板减少症。

5)横纹肌溶解:如果出现肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶(CPK)升高、血或尿中的肌球素升高,应立即停药。横纹肌溶解也导致急性肾功能衰竭。

6)痉挛。

7)休克、过敏反应,若出现呼吸困难、水肿、红斑等任何异常,应停止给药,并采取适当处理措施。

8)表皮脱落坏死(Lyell综合症),眼、粘膜、皮肤综合症(Stevens Johnson综合征)。

9)间质性肺炎:伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光片异常的肺炎发生。

10)低血糖:严重低血糖,易发生于老年病人、肾功能衰竭病人,应仔细观察。

11)跟腱炎、肌腱断裂。

给药期间应密切观察,如出现上述不良反应,应立即停药,并采取相应的处理措施。

(2)同类药物的不良反应:

PIE综合症:伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的PIE综合症,见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道,如出现上述不良反应立即停药,并采取相应的处理措施。

(3)其它不良反应:

如观察到下列不良反应应采取适当处理措施。

1)过敏反应:皮疹、发热(发生率0.1~5%),荨麻疹、瘙痒、面部皮肤潮红(发生率﹤0.1%)。

2)肾脏损害:BUN升高、蛋白尿、胆红素尿、管型尿、尿潜血(发生率0.1~5%),血肌酐升高(发生率﹤0.1%)。

3)肝脏损害:ALT(GPT)升高(发生率≥5%),AST(GOT)、ALT、r-GTP、LAP、LDH和胆红素升高(发生率0.15~5%)。

4)血液:嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症、贫血(发生率0.1~5%)。

5)消化道反应:腹泻或软便、恶心、呕吐(发生率0.1~5%),上腹不适、腹胀、黑便(发生率﹤0.1%)。

6)精神神经系统:头痛、头晕(发生率0.1~5%),短暂性意识障碍、短暂性精神障碍、精神异常(发生率﹤0.1%)。

7)其他:静脉炎(发生率≥5%),CK(CPK)升高、电解质紊乱(发生率0.1~5%),口干、舌炎(发生率﹤0.1%)。

【禁忌】对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。

【注意事项】(1)有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。

(2)肾功能不全患者:严重肾功能不全患者血药浓度持续较高;因本品中的氯化钠可解离出钠离子,可导致高血钠症。

(3)心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠,易导致水钠潴留,从而使水肿症状加重。

(4)有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。

(5)6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。

(6)本品可导致休克,所以应用本品前要详察有无过敏休克病史,以便在治疗期前准备必要的抢救药品和急救监护措施,以防止休克的发生。使用时如果出现过敏性休克,除急救外,尚需密切观察患者的神智、血压,保证患者的安全。

【孕妇及哺乳期用药】妊娠及有可能怀孕的妇女禁用;因药物可通过乳汁分泌,哺乳期妇女应用时应停止哺乳。

【儿童用药】儿童用药的安全性尚未确立,建议儿童禁用本品。

【老年用药】老年患者用药监测血药浓度、尿排泄量时,Cmax、AUC升高,尿中回收率下降,因此老年患者应用本品时应注意剂量。

【药物相互作用】(1)本品可抑制茶碱在肝脏的代谢,使茶碱的血药浓度升高,可能发生茶碱中毒症状,如胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等,所以病人需密切观察,两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。

(2)本品与苯基乙酸类、二乙酮酸类、非类固醇消炎镇痛剂合用时可能发生痉挛,所以应密切观察,如出现症状应立即停药并采取解痉治疗,当出现痉挛时,应终止两药的合用,保持呼吸道畅通,并使用抗痉挛的药物进行治疗。

(3)本品与华法令合用时,可增强华法令的作用,从而延长凝血时间,所以用药时应密切观察并做凝血时间试验。

(4)本品与丙磺酸合用时,血清半衰期延长,AUC增加,但血药峰浓度无明显变化。

【药物过量】不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量,应严密观察并给予对症和支持治疗。

【药理毒理】药理作用

本品属喹诺酮类抗菌药,其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV活性,阻碍DNA合成而导致细菌死亡;对人拓扑异构酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌,对G-菌如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、铜绿假单胞菌等均有良好的抗菌活性,本品对某些厌氧菌如产气荚膜梭状芽胞杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。

毒理研究

重复给药毒性:大鼠静脉注射本品4、13、39和130mg/kg/天,连续3个月后,130mg/kg组大鼠A/G(白蛋白/球蛋白)比值升高,少数大鼠可见关节软骨空洞形成,但猴静脉注射本品26、52及104mg/kg/天,连续13周后,未出现药物引起的异常反应。

【药代动力学】据文献资料:健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,静滴持续30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L;AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时;Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组织和体液中,静脉滴注本药500mg后,在痰液、肺组织、胆囊组织、烧伤皮肤组织及女性生殖器官组织的浓度分别为2.49~6.24、7.95、9.85~35.5、4.54、5.00~13.9μg/g,在胆汁、胸水、腹水、脓液、盆腔液及脑脊液中的浓度分别为5.47~29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50~500mg单次静脉滴注30分钟,24小时内尿排泄率为90%,一次300mg一日二次给药,或一次500mg一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。药物经代谢后,胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主,其它代谢物浓度较低。肾功能障碍时,t1/2β显著延长,AUC显著升高,尿中排泄率显著下降。

【贮藏】密闭、避光保存。

【包装】丁基胶塞,玻璃输液瓶, 100ml/瓶/盒。

【有效期】 24个月

【执行标准】 国家食品药品监督管理局标准YBH15292006

【批准文号】  国药准字H20120102

【生产企业】

企业名称:陕西金裕制药股份有限公司

生产地址:咸阳市礼泉县朝阳大街12号

邮政编码:713200

电话号码:029-88319439

传真号码:029-88326747 

药品属性